A Descoberta da Ezetimiba: Uma Nova Realidade Para o Tratamento das Hiperlipidemias
Resumo. A pesquisa foi baseada na descoberta significante de um moderno
inibidor de absorção de colesterol, a ezetimiba, para o tratamento das
hiperlipidemias, evidenciando propriedades farmacodinâmicas e
farmacocinéticas. Dando enfoque principalmente aos estudos do
planejamento que aconteceram desde o começo com os inibidores da ACAT,
mostrando em primeira mão como foi descoberto o inibidor através de um
protótipo, o SCH 48461 que possuía um mecanismo de ação que até então
era desconhecido. Fazendo pesquisas para determinar a eficácia da
ezetimiba sobre a ACAT, por acaso foi observado um mecanismo de ação
diferente de outros compostos apresentados na pesquisa, que seria a
inibição da absorção de colesterol localizado na borda da membrana da
escova enterócitos no jejuno. A ezetimiba em estudos clínicos deram
resultados significativos na diminuição do LDL-C nas seguintes
patologias: a hipercolesterolemia (distúrbio autossômico dominante
herdado geneticamente) e a sitosterolemia (resultado de um defeito em
uma proteína de transporte). Os resultados positivos da pesquisa foram
baseados na seguinte observação: Na hipercolesterolemia não existia uma
variação na concentração de LDL-C, mas em outras espécies lipídicas
secundárias como o HDL-C e os triglicerídios havia um equilíbrio. Em
pacientes que apresentavam a sitosterolemia, A ezetimiba reduziu em 21%
as espécies de LDL-esteróis (fitoesteróis e sitoesteróis), fazendo o
uso do placebo para que fosse encontrado após esforços extenuantes o
efeito desejado, ou seja, o equilíbrio na condição da saúde humana.
Palavras-chave: 2-azetidinona; colesterol; inibidor de absorção do
colesterol; hipercolesterolemia; sitosterolemia.
Autor: wilson monteiro
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