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INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA EM IDOSO HIPERTESNSO E DIABÉTICO

UNIVERSIDADE BRAZ CUBAS

CURSO DE FARMÁCIA

CLEITON NOGUEIRA

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E SUAS PROVÁVEIS REAÇÕES ADVERSAS EM PACIENTES DIABÉTICOS E\OU HIPERTENSOS

RESUMO

Este trabalho foi desenvolvido para demonstrar o risco que pode ocasionar usando dois ou mais fármacos simultaneamente sem orientação de um profissional da saúde, este tem por objetivo descrever as principais interações e reações medicamentosas em pacientes diabéticos e hipertensos que podem ser nocivas à saúde de pacientes idosos. Os medicamentos são fundamentais no tratamento dos pacientes idosos, mas o seu uso inadequado acarreta em muitos problemas como reações adversas, toxicidades e as interações medicamentosas. O organismo humano sofre inevitavelmente processo de envelhecimento que acarreta em alterações relacionadas à farmacocinética (absorção, distribuição, metabolismo, excreção) e farmacodinâmica, fazendo assim com que o idoso se torne mais frágil e sensível aos medicamentos provocando reações adversas mais intensas. Por isso o idoso necessita de um acompanhamento mais próximo do médico e do farmacêutico. As interações medicamentosas podem ser definidas como a influência recíproca de um medicamento sobre outro, tendo seu efeito alterado. Quando ocorre uma interação entre duas ou mais drogas, pode acontecer de cada fármaco agir independentemente do outro, levando a uma alteração da resposta farmacológica. Algumas das principais causas de interações medicamentosas atualmente são: a) prescrição simultânea de vários medicamentos a um mesmo paciente, b) automedicação "empurro-terapia" por parte dos balconistas e até mesmo farmacêuticos, c) polifarmácias em casa e indicação por amigos, dentre outras. O idoso tem maior chance de sofrer reação adversa de uma droga quando comparado com um jovem. Desta forma, é de fundamental importância que os profissionais que trabalhem com estes pacientes, saibam sobre os riscos de se prescrever e/ou indicar medicamentos para pacientes idosos.

Palavras-chave: Idosos; Reações Medicamentosas; Interações; Diabéticos; Hipertensos.


1. INTRODUÇÃO


Segundo Olga e Basile (2001), o uso de vários medicamentos pelo mesmo paciente é chamado de polifarmácias (figura1). Na maioria das vezes o principal objetivo da polifarmácias, é o de utilizar vários agentes na tentativa de que pelo menos um faça efeito. A prescrição de vários medicamentos para o tratamento de uma doença é uma prática médica muito comum e, muitas vezes, necessária. A polifarmácias é definida, por Secoli (2010), como o uso de cinco ou mais medicamentos, ele diz que, a interação ocorre quando um medicamento influencia a ação de outro, podendo gerar uma gravidade ou prevalência e possíveis conseqüências das interações medicamentosas. Estes estão relacionadas a variáveis como: condições clínicas dos indivíduos; número e características dos medicamentos (SECOLI, 2010).
É freqüente o idoso apresentar de duas a seis receitas médicas e utilizar a automedicação com dois ou mais medicamentos, especialmente para aliviar sintomas como dor e constipação intestinal. Esta situação pode ocasionar eventos adversos, uma vez que o uso simultâneo de seis medicamentos ou mais pode elevar o risco de IM (Interação Medicamentosa), graves em até 100% (CASSIANI 2005). No outro extremo, os maiores problemas em relação a medicamentos referindo-se a interações medicamentosas, são freqüentes devidos, principalmente, ao grande número de medicamentos aos quais os idosos estão expostos e ao não relato médico dos outros medicamentos que o paciente já está utilizando (YOKO et al., 2005).
Os medicamentos representam um dos itens mais importantes da atenção à saúde do idoso. Pacientes com idades mais avançadas usam mais medicamentos e apresentam particularidades em relação à farmacocinética e a farmacodinâmica que os tornam mais vulneráveis às interações medicamentosas e reações adversas. O conhecimento do perfil de utilização de medicamentos pela população idosa é fundamental para se traçar um esquema de prescrição racional de fármacos (FILHO, 2004). Quando ocorrem efeitos não esperados, deve-se suspeitar de interação medicamentosa (PASSARELLI, 2005).
O farmacêutico durante a dispensação do medicamento mantém contato com o paciente, tendo uma oportunidade para avaliar se a prescrição possa comprometer o tratamento terapêutico (MOSEGUI et al., 1999; ROMANO-LIEBER et al., 2002)


Figura 1- Polifarmacia (MARCO et al., 2007)

A cada ano acrescentam-se 200 mil pessoas maiores de 60 anos à população brasileira, gerando uma demanda importante para o sistema de saúde (MS, 2005). Somando-se a isso, o cenário epidemiológico brasileiro mostra uma transição: as doenças infecciosas que respondiam por 46% das mortes em 1930, em 2003 foram responsáveis por apenas 5% da mortalidade, dando lugar às doenças cardiovasculares, aos cânceres e aos acidentes e à violência. À frente do grupo das dez principais causas da carga de doença no Brasil já estavam, em 1998, o diabete, a doença isquêmica do coração, a doença cérebro-vascular e o transtorno depressivo recorrente.
Segundo a Organização Mundial de Saúde, até o ano de 2020, as condições crônicas serão responsáveis por 60% da carga global de doença nos países em desenvolvimento (OMS, 2002). Entretanto, o conceito de Atenção Farmacêutico mais aceito e citado atualmente pelos pesquisadores continua a ser o elaborado por Hepler e Strand (1990), no qual a Atenção Farmacêutica é apresentada como a parte da prática farmacêutica que permite a interação do farmacêutico com o paciente, objetivando o atendimento das suas necessidades relacionadas aos medicamentos.
É importante realizar pesquisas sobre a história dos medicamentos vendidos sem receita médica, medicamentos prescritos por outro médico ou medicamentos aconselhados por outro paciente. Deve-se tomar muito cuidado ao realizar quaisquer alterações em um tratamento farmacológico, e os fármacos menos importantes no tratamento devem ser suspensos quando se descobre uma interação, os fármacos que estão interagindo são utilizados de forma eficaz com ajuste da dosagem e com outras modificações terapêuticas (HARDMAN; LIMBIRD, 2003).
Diante do exposto, esse trabalho se propôs a uma revisão bibliográfica das principais e possíveis interações medicamentosas em pacientes diabéticos e\ou hipertensos.





2. OBJETIVOS


2.1 Objetivos Gerais

Objetiva-se com este estudo identificar interações medicamentosas em duas doenças crônicas de alta prevalência, hipertensão e diabetes e permitir a população o acesso a informações sobre o uso racional de medicamentos.


2.2 Objetivo Específico


Este trabalho visa fazer uma revisão bibliográfica sobre as principais e mais freqüente interações medicamentosas e prováveis reações adversas em pacientes adultos e idosos com hipertensão arterial e ou diabetes e alertando sobre os riscos da mesma.

3. MATERIAL E MÉTODO


Para o desenvolvimento deste trabalho, foram utilizados recursos bibliográficos disponíveis na forma de livros textos, artigos de revistas e todo material bibliográfico que contenha informações e fontes confiáveis que sejam relacionados ao tema.
Os materiais colhidos serão organizados de maneira a resultar na revisão literária que dará origem ao trabalho.
























4. DESENVOLVIMENTO


A Insulina (Ins) e Angiotensina II (AII) são fundamentais no controle de dois sistemas vitais e inter-relacionados: o metabólico e o cardiocirculatório, respectivamente. A disfunção de qualquer um desses hormônios pode levar ao desenvolvimento de duas doenças de alta prevalência, muitas vezes concomitantes e, talvez, com fisiopatologia integrada - diabetes Mellitus (DM) e hipertensão arterial (HA). Conforme a tabela 1, a Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS) é caracterizada como "pressão arterial sistólica maior ou igual a 140 mmHg e uma pressão arterial diastólica maior ou igual a 90 mmHg, em indivíduos que não estão fazendo uso de medicação anti-hipertensiva" (BRASIL, 2006).


Tabela 1 - Valores de referência da Pressão Arterial

CLASSIFICAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL (>18 ANOS)

Classificação Pressão Arterial Sistólica
(mmHg) Pressão Arterial Diastólica
(mmHg)
Ótima < 120 < 80
Normal < 130 < 85
Limítrofe 130 ? 139 85 ? 89

HIPERTENSÃO

Estágio 1 (leve) 140 ? 159 90 ? 99
Estágio 2 (moderada) 160 ? 179 100 ? 109
Estágio 3 (grave) e 180 e 110
Sistólica Isolada e 140 < 90
O valor mais alto de sistólica ou diastólica estabelece o estágio do quadro hipertensivo. Quando a pressão sistólica e diastólica situa-se em categorias diferentes, a maior deve ser utilizada para classificação do estágio.
Fonte: IV Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial ? SBH/SBC/SBN ? 2002

Apesar da grande variedade e disponibilidade dos agentes anti-hipertensivos disponíveis para o tratamento da HAS, menos de 1/3 dos pacientes hipertensos adultos têm a sua pressão adequadamente controlada (Andrade et al., 2002). O Diabetes Mellitus (DM) é uma doença crônica bastante prevalente na população, sendo reconhecido como "um grupo de doenças metabólicas caracterizadas por hiperglicemia e associadas a complicações, disfunções e insuficiência de vários órgãos, especialmente olhos, rins, nervos, cérebro, coração e vasos sangüíneos" (BRASIL, 2006). Esta doença pode ser decorrente da diminuição na produção de insulina pelo pâncreas ou no aumento de resistência a ação da insulina nas células alvo (CIPRIANO et al., 2006).
Segundo Consenso Brasileiro sobre Diabetes (2002), tabela 2 mostra o diagnóstico laboratorial de diabetes e pré-diabetes se baseia nos níveis de glicemia. São consideradas como normais as cifras de glicose em jejum abaixo de 100 mg/dL (5,6 mmol/l); como alteradas, indicando intolerância à glicose, entre 100-125 mg/dL; e como DM valores e 126 mg/dL.
O teste de tolerância oral à glicose é considerado normal quando abaixo de 140 mg/dl e como tolerância à glicose diminuída entre 140 mg/dl e abaixo de 200 mg/dl (7,8-11,1mmol/L).

Tabela 2 - Valores de referência da glicemia de Jejum

VALORES DE GLICOSE PLASMÁTICA (EM MG/DL) PARA DIAGNÓSTICO DE DIABETES MELITO E SEUS ESTÁGIOS PRÉ-CLÍNICOS


Diagnósticos
Glicemia de jejum*
Glicemia pós prandial (2h após 75 g de glicose anidra)
Casual**
Glicemia
Normal < 110 < 140
Tolerância à glicose diminuída >110 a < 126 e 140 a < 200
Diabetes mellitus e 126 e 200 e 200 (com sintomas clássicos) ***
*O jejum é definido como a falta de ingestão calórica de no mínimo 08 horas.
** Glicemia plasmática casual é definida como aquela realizada a qualquer hora do dia, sem observar o intervalo da última refeição.
*** Os sintomas clássicos de diabetes incluem poliúria, polidipsia e perda inexplicada de peso.
Nota: O diagnóstico de DM deve sempre ser confirmado pela repetição do teste em outro dia, a menos que haja hiperglicemia inequívoca com descompensação metabólica aguda ou sintomas óbvios de DM.
Fonte: Consenso Brasileiro sobre Diabetes 2002
Normalmente a HAS é comum em pacientes portadores de DM2 (Diabetes Mellitus tipo 2), com uma prevalência de 40-60%, na faixa etária de 45-75 anos (UKPDS, 1998). A presença da HAS implica num aumento do risco cardiovascular (duas vezes mais quando comparado aos hipertensos não-diabéticos) e pode promover ou acelerar as lesões micro e macrovasculares do paciente portador de DM2 (ADA, 2004).
Na Divisão de Medicamentos (DIMED), da Secretaria Nacional de Vigilância Sanitária do Ministério da Saúde, citam que existem aproximadamente 50.000 medicamentos de princípios ativos múltiplos, ou seja, formulações que contenham mais de um fármaco na sua composição, seguindo essa linha de raciocínio, supondo que um paciente receba três desses medicamentos contendo cada um três princípios ativos, ele estará tomando nove fármacos diferentes, aumentando assim a possibilidade de interferência mútua de ações e modificações dos efeitos terapêuticos (OGA; BASILE, 2001). Conforme Heller et al., (1984); Walker, Wynne, (1994), apud Romano - Lieber et al., (2002), a prescrição medicamentosa envolve o entendimento das mudanças próprias da idade, de vários órgãos e sistemas o que pode alterar a farmacocinética e a farmacodinâmica de vários medicamentos, o que na população idosa pode implicar aumento do risco de reações adversas medicamentosas (RAMs).
Rozenfeld (2003) cita ainda que a maioria dos idosos consume pelo menos um medicamento, e cerca de um terço deles consome cinco ou mais simultaneamente. A média de produtos usados por pessoa oscila entre dois e cinco. Este uso irracional apresenta um consumo em excesso de produtos supérfluos, ou não indicados, e subutilização de outros, essenciais para o controle das doenças. Entre os fatores preditores do uso estão a idade avançada, o sexo feminino, as piores condições de saúde e a depressão.
Adicionalmente, as alterações da massa corporal, diminuição da proporção de água, das taxas de excreção renal e do metabolismo hepático, colaboram para o aumento das concentrações plasmáticas dos medicamentos, incrementando as taxas de efeitos tóxicos (BARROS; SÁ et al., 2007).
Está bem estabelecido que com o avançar da idade aumenta o desenvolvimento de interações medicamentosas, com o número de medicamentos em uso ou com o número de médicos que cuidam de um mesmo paciente. É sugerido que esse potencial é da ordem de 100% quando o número de medicamentos prescritos atinge oito (SILVA, 2002; RANG, et al., 2004).
Cerca de 10% das interações medicamentosas resultam em eventos clínicos significativos. Onde morte ou efeitos clínicos graves sejam raros, morbidade de baixo nível é comumente observada no idoso. Reclamações não específicas tais como presença de confusão, fraqueza, incontinência, letargia, tonturas, depressão ou quedas, devem induzir a revisão imediata da lista de medicamentos em uso pelo paciente idoso (SILVA, 2002).
Os idosos têm de 2 a 3 vezes mais chances de sofrer reações adversas e interações medicamentosas do que os jovens. Um a cada mil idosos morre de complicações relacionadas ao uso de medicamentos (KIKUCH, 2003).
Conforme Ramos (1987) e Mosegui (1999) existem três principais formas de se descrever em que o paciente idoso se baseia para utilizar medicamentos:

? Medicamentos prescritos: são todos aqueles originalmente prescritos pelo médico.
? Medicamentos não prescritos: são todos os usados por iniciativa própria, ou por recomendação de outros (amigos, parentes, vizinhos e veículos de comunicação) que não um médico.
? Medicamentos inadequados: são todos aqueles que deveriam ser evitados (independente da dose, duração do tratamento ou circunstâncias clínicas), por apresentarem riscos desnecessários para pacientes idosos (efeito tóxico maior que o efeito terapêutico).

Os principais mecanismos relevantes onde as interações medicamentosas ocorrem são a inibição ou indução do metabolismo do medicamento em uso e a potencialização ou antagonismo farmacodinâmico. As interações que envolvem perda da ação de um dos medicamentos são, no mínimo, tão freqüentes quanto as que envolvem um aumento do efeito dos medicamentos onde qualquer uma dessas situações pode ser fatal para o paciente, principalmente no caso dos idosos (SILVA, 2002).


4.1 As interações farmacológicas podem ser classificadas


Os medicamentos podem interagir durante o preparo, no momento da absorção, distribuição, metabolização, eliminação ou na ligação ao receptor farmacológico. Dessa forma, as interações são classificadas de acordo com o momento em que acontecem:


4.1.2 Interações farmacêuticas (ou incompatibilidade)
São interações do tipo físico-químicas que ocorrem quando dois ou mais medicamentos são administrados na mesma solução, ou misturados no mesmo recipiente, e as características do produto obtido são alteradas, inviabilizando a terapêutica. Por exemplo, dois medicamentos são misturados em uma mesma seringa, provocando uma reação físico-química e causando precipitação ou turvação da solução, alteração da cor do medicamento ou resultando na inativação de um ou de ambos os medicamentos (FRANCO et al., 2007).

4.2 Interações Farmacocinéticas

Farmacocinética é a relação entre a administração de uma droga, o tempo de sua distribuição e a magnitude da concentração alcançada em diferentes regiões do corpo. Todos os quatro processos que determinam o comportamento farmacocinético (absorção, distribuição, metabolismo e excreção) podem ser afetados pela administração concomitantes de outras drogas, conforme a figura 2, (KATZUNG, 1994; RANG, 2003). As alterações do metabolismo ocorrem quando tem uma indução do metabolismo das drogas e tendo como conseqüência a diminuição do efeito do medicamento ou uma inibição do metabolismo da droga, aumentando assim a concentração plasmática do medicamento; as interações que alteram a excreção são causadas por competição da secreção tubular renal entre os fármacos (GRAHAME; ARONSON, 2002).


Figura 2- Comportamento Farmacocinético: absorção, distribuição, metabolismo e excreção

ABSORÇÃO


















DISTRIBUIÇÃO/
METABOLISMO





EXCREÇÃO
Fonte: (RANG; DALE, 2003).


4.2.1 Fase de Absorção

A absorção de uma droga pode ser reduzida por drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (como a atropina ou opiáceos) ou acelerada por drogas procinéticas (como a metoclopramida). Drogas que são ácidos fracos são absorvidas em meio ácido, logo, sua absorção será diminuída por antiácidos (por exemplo, bloqueador H2 e barbitúricos). O contrário vale para as drogas que são bases. A absorção pode ser reduzida pela formação de compostos insolúveis (como o Cálcio ou o Ferro). Fatores como o fluxo sanguíneo do TGI, pH, motilidade, formulação farmacêutica, dieta e presença de outras substâncias interferem nesse evento (CEIA, 2007; FRANCO et al., 2007), Parafina pode reduzir absorção de drogas lipossolúveis. Inibidores da monoaminoxidase (IMAO?s) impedem a degradação da tiramina (substância presente no queijo, vinho, chocolate, abacaxi, presunto, etc.) no trato gastrointestinal (TGI), e, se forem absorvidos em uma refeição rica em tiramina, podem causar efeito vasopressor agudo.

4.2.2 Fase de Distribuição

Ocorre pela competição das drogas por proteínas plasmáticas, e depende da interação da droga "A" com albumina e da concentração da droga "B". A droga livre é a que tem efeito, logo, ao ocorrer deslocamento de uma droga, haverá aumento dos efeitos e da toxicidade da mesma deslocada, o excesso de droga livre no plasma pode sobrecarregar os mecanismos para sua metabolização e excreção, o que pode agravar os riscos de toxicidade e efeitos adversos, quando o idoso faz uso simultaneamente de várias drogas, o aumento da disponibilidade da droga livre pode levar a remoção do medicamento ligado a proteína plasmática (BERNARDES; CHORILLI; FRANCO-OSHIMA, 2005; RAMOS; JOÃO NETO, 2005). Exemplos de agentes deslocadores: fenilbutazona, aspirina, paracetamol, dicumarol, clofibrato, sulfonamidas. Exemplos de drogas deslocadas: warfarina, tolbutamina, metotrexato.


4.2.3 Fase de Biotransformação

A metabolização das drogas ocorre principalmente em nível hepático, pelas enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolúveis e serem eliminadas por via renal ou biliar. Existe o citocromo C redutase e o citocromo P 450, que são um conjunto de enzimas. Essas enzimas podem sofrer indução ou inibição por drogas. Essas reações geram tolerância ou sensibilidade e têm reação cruzada, ou seja, o efeito de uma droga repercutirá no metabolismo das outras drogas que usam a mesma via metabólica. A inibição enzimática do sistema citocromo P450, das colinesterases e monoaminoxidase (MAO), acarretam a lentificação da biotransformação do próprio medicamento e de outros que tenham sido administrados simultaneamente, a conseqüência desse atraso é um maior tempo de ação farmacológica do medicamento, situação às vezes indesejada, especialmente em pacientes com distúrbio hepático ou renal. A indução enzimática causa diminuição nos efeitos e tolerância (exemplos: barbitúricos, fenitoína, rifampicina, etanol, carbamazepina, fenilbutazona, fumo, anti-histamínicos, haloperidol, griseofulvina). A inibição enzimática causa redução da eliminação, aumenta os efeitos e a toxicidade (exemplos: dissulfiram, corticosteróides, cimetidina, inibidores da MAO, cloranfenicol, halopurinol e ISRS) (SECOLI, 2001; FRANCO et al., 2007).

4.2.4 Fase de Excreção

Pode ocorrer por alterar a taxa de filtração, inibir a secreção tubular, diminuir a reabsorção, alterar o fluxo urinário, alterar o ph urinário. Quanto ao pH urinário, a urina ácida favorece a excreção de drogas básicas, portanto, o envelhecimento provoca aumento progressivo da meia-vida de medicamentos de excreção renal, tais como a digoxina (utilizado para tratamento de ICC), aminoglicosídeos, antibióticos (LOPES; JOSÉ; LOPES, 2007), por exemplo: a excreção de anfetaminas e narcóticos é diminuída quando é administrado bicarbonato, e aumentada com a ingestão de vitamina C.

4.3 Interações Farmacodinâmicas


Ocorrem no local de ação dos fármacos (receptores farmacológicos), sendo capaz de causar efeitos semelhantes (sinergismo) ou opostos (antagonismo).


4.3.1 Antagonismo

O efeito resulta da ação dos fármacos envolvidos no mesmo receptor ou enzima. Um fármaco pode aumentar o efeito do agonista por estimular a receptividade de seu receptor ou inibir enzimas que o inativam no local de ação. A diminuição de efeito deve-se à competição pelo mesmo receptor, tendo o antagonista puro maior afinidade e nenhuma atividade intrínseca, ou seja, no antagonismo a resposta farmacológica de um medicamento é suprimida ou reduzida na presença de outro, muitas vezes pela competição destes pelo mesmo sítio de ação (LOCATELLI, 2007).

4.3.2 Sinergismo

Pode ocorrer com medicamentos que possuem os mesmos mecanismos de ação (aditivo), com os que agem por diferentes modos (somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores farmacológicos (potencialização). Das associações sinérgicas podem surgir efeitos terapêuticos ou tóxicos. No antagonismo, o efeito de um medicamento é suprimido ou reduzido na presença de outro, muitas vezes pela competição destes pelo mesmo receptor. São tipos de interações que podem gerar respostas benéficas ou acarretar ineficácia do tratamento (FRANCO et al.,2007).
Segundo critérios da OMS (Tabela 3), alguns medicamentos, apresentam características potencialmente envolvendo princípios ativos sem prescrição, foram encontrados dez diferentes eventos de interações potencialmente danosas para a saúde.
Tabela 3. Potenciais interações medicamentosas dos princípios ativos constituintes dos medicamentos de autoterapia com os demais medicamentos de autoterapia ou prescritos.

Princípios ativos Severidade
da interação Justificativa para o grau
de severidade da interação

Hidroclorotiazida e Diclofenaco




Betametasona e Diclofenaco


Hidroclorotiazida e Enalapril


Diclofenaco e Paracetamol



Metildopa e Timolol




Ranitidina e Paracetamol





Fluoxetina e Nifedipino



Nifedipino e Hidroclorotiazida

Nifedipino e Propanolol


Nifedipino e Isosorbida Baixa





Baixa


Alta




Baixa



Alta




Baixa





Moderada



Alta


Alta


Alta Diclofenaco diminui o efeito diurético da hidroclorotiazida
por bloquear a produção de prostaglandinas.


Risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal.

Desencadeia efeitos hipotensivos (extremos).



Paracetamol reduz a biodisponibilidade do Diclofenaco

Em alguns casos, o uso combinado destes fármacos pode aumentar a pressão sanguínea.

Ranitidina inibe a metabolização do paracetamol aumentando os níveis plasmáticos desse fármaco.

Fluoxetina bloqueia a degradação do nifedipino pelo metabolismo hepático.

Desencadeia efeitos hipotensivos

Hipotensão severa e falência cardíaca ocasional

Provoca efeitos hipotensivos.
Fonte Organização Mundial da Saúde, 2007.






4.4 Reações Adversas a Medicamentos


A RAM é a resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional e que ocorre em doses normalmente utilizadas no ser humano (SECOLI, 2010).
A idade por si só não representa um fator de risco, mas um indicador para co-morbidade, pois neste grupo a farmacocinética alterada e a polifarmácias são as variáveis mais diretamente associadas as RAM (MCLEAN, 2004). De modo geral, as RAM são associadas a desfechos negativos da terapia. Elas podem influenciar a relação médico-paciente, uma vez que a confiança no profissional pode ser abalada; retardar o tratamento, pois muitas por assemelhar-se a manifestações clínicas típicas de doenças, demoram a serem identificadas, limitar a autonomia do idoso e afetar a qualidade de vida. Em muitos casos o tratamento da RAM inclui a inclusão de novos medicamentos a terapêutica, elevando o risco da cascata iatrogênica. O ideal, quando possível, é realizar a suspensão ou redução da dose do medicamento. Alguns dos medicamentos ou classes terapêuticas envolvidas em RAM, que apresentam conseqüências graves nos idosos são ilustrados no (Tabela 4 ; EBBESEN et al., 2001; FIELD et al.,2007).
Segundo Nóbrega e karnikowski (2005), dizem que as maiorias destes medicamentos são impróprias para o uso em idosos e que possui propriedades anticolinérgicas intensas, onde apresentam sintomas sistêmicos (taquicardia, secreções e peristaltismo diminuídos, retenção urinária) e/ou neurológica (ansiedade, confusão, delírio, esquecimento), o uso desses medicamentos pode acarretar também sérias conseqüências clínicas para o organismo idoso.








Tabela 4 - Medicamentos e classes terapêuticas associadas a reações adversas em idosos


CLASSE TERAPÊUTICA/
MEDICAMENTOS
REAÇÕES ADVERSAS
CONSEQUÊNCIA CLÍNICA

Antiinflamatórios não esteroidais
Irritação e ulcera gástrica, nefrotoxicidade. Hemorragia, anemia, Insuficiência renal, retenção
de sódio.

Anticolinérgicos Redução da motilidade do TGI, boca seca, hipotonia vesical, sedação, hipotensão ortostática, visão borrada Constipação, retenção urinária, confusão, quedas.

Benzodiazepínicos Hipotensão, fadiga, náusea, visão borrada, rash cutâneo. Fratura de quadril, quedas, prejuízo na memória, confusão.


Beta-bloqueadores Redução da contratilidade miocárdica, da condução elétrica e da freqüência cardíaca, sedação leve, hipotensão ortostática. Bradicardia, insuficiência cardíaca, confusão,
quedas.

Digoxina Redução da condução elétrica cardíaca,
distúrbios no TGI. Arritmias, náusea, anorexia.

Neurolépticos Sedação, discinesia tardia, redução dos efeitos anticolinérgicos, distonia Quedas, fratura de quadril, confusão, isolamento
social.
. Fonte: EBBESEN et al., 2001; FIELD et al., 2007.


Algumas categorias de medicamentos passaram a ser consideradas impróprias, conforme transcritas na tabela 5, o uso em paciente idoso, seja por falta de eficácia ou um aumento do risco de um efeito adverso que ultrapassa o benefício quando comparado com outras categorias de medicamentos devendo ter seu uso evitado. As justificativas para considerarem determinados medicamentos impróprios para idosos (NÓBREGA; KARNIKOWSKI, 2005).









Tabela 5: Medicamentos considerados impróprios para o consumo por idosos e características.
Medicamentos Justificativas para inapropriação
Agentes sedativos
Benzodiazepínicos de longa
ação (diazepam e flurazepam)
Possuem meia-vida longa em idosos. Estão associados com sedação durante o dia e aumento do risco de quedas e fraturas ósseas.
Agentes antidepressivos
Amitriptilina
Efeitos anticolinérgicos e hipotensão ortostática
são maiores que os de outros antidepressivos tricíclicos.
Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs)
Indometacina
Fenilbutazona
Efeitos adversos sobre o sistema nervoso central.
Elevado risco de ocasionar agranulocitose.
Hipoglicemiantes orais
Clorpropamida
Meia-vida longa podendo causar hipoglicemia
prolongada; risco de causar síndrome da secreção
inadequada do hormônio antidiurético.
Agentes analgésicos
Propoxifeno




Pentazocina
Baixa potência analgésica; pode causar dependência, sedação e confusão; pode causar toxicidade cardíaca e sobre o SNC.


Causa os maiores efeitos adversos no sistema nervoso
central, incluindo confusão e alucinações.
Inibidores de agregação plaquetária
Dipiridamol
Causa cefaléia, vertigem e distúrbios do SNC; doses toleradas por idosos possuem eficiência questionável.
Drogas cardiovasculares
Disopiramida



Digoxina




Metildopa


Reserpina
Efeito inotrópico negativo, podendo induzir falência
cardíaca; também possui efeitos anticolinérgicos fortes.

Pela depuração renal diminuída, doses raramente
devem exceder 0,125 mg/dia intenso, exceto quando para tratamento de arritmias atriais.

Metildopa pode causar bradicardia e exacerbar depressão

Elevado risco de ocasionar depressão, impotência,
sedação e hipotensão ortostática.
Relaxantes musculares
Carisoprodol, Ciclobenzaprina
e Clorzoxazona
Pouco tolerados por idosos, levando a efeitos adversos
anticolinérgicos; a efetividade dos mesmos nas doses
toleradas pelos idosos é questionável.
Agentes antiespasmódicos
Hioscina, Propantelina
e Diciclomina

Pouco tolerados por idosos, levando a efeitos adversos anticolinérgicos; a efetividade dos mesmos nas doses toleradas pelos idosos é questionável.
Drogas antieméticas
Trimetobenzamida
É a droga antiemética menos efetiva em idosos,
e ainda pode causar efeitos adversos extrapiramidais.
Antihistamínicos
Difenidramina, Prometazina
e Dexclorfeniramina
Propriedades anticolinérgicas potentes. Preparações para
tosse e resfriado que não apresentam antihistamínicos são preferíveis.
Fonte: (KIMBLE et al., 2005).

Para uma adequada terapia medicamentosa em idosos, é fundamental que todas as alterações fisiológicas próprias do envelhecimento sejam consideradas. Com o aumento da idade ocorre um aumento proporcional da gordura corporal, o que leva a um maior volume de distribuição de drogas lipofílicas, as taxas séricas de albumina se encontram reduzidas, com conseqüente aumento da fração de droga não ligada a esta proteína, capaz de atravessar a barreira hemato - encefálica e produzir efeitos terapêuticos. Os processos de metabolização hepática (particularmente a oxidação) e de excreção renal das substâncias se acham diminuídos, acarretando maior meia - vida e maior risco de toxicidade (SANCHES et al., 2001). Conforme Yoco (2005), tais interações, com efeitos indesejados, são cada vez mais freqüentes devido, principalmente, ao grande número de medicamentos aos quais os idosos estão expostos, e ao não relato para médico, dos outros medicamentos que o paciente já utiliza.
As classes terapêuticas mais consumidas são os cardiovasculares, os anti-reumáticos, antidepressivos, os analgésicos, os anticoagulantes, os beta-bloqueadores adrenérgicos. O uso de varias moléculas, a prescrição dos contra - indicados para os idosos, o uso de dois ou mais fármacos com a mesma atividade farmacológica e o treinamento inadequado da equipe de saúde, tudo isso, favorecem o aparecimento dos efeitos adversos e das interações, ocasionado por hábitos de prescrição que não são sustentados em critérios específicos além do consumo conspícuo de novidades. O aprimoramento da qualidade da prescrição médica e o estímulo às investigações sobre o uso de medicamentos devem beneficiar a população acima dos 60 anos de idade (ROZENFELD, 2003).
Ainda Rozenfeld (2003) é o fato das distorções na prescrição, onde os medicamentos são indicados para os idosos sem haver clara correspondência entre a doença e a ação farmacológica, empregados equivocadamente como sucedâneos para um estilo de vida mais saudável, sendo a prescrição impulsionada pelo valor simbólico dos medicamentos. A hipertensão arterial é uma condição de elevada prevalência em nosso meio, atingindo cerca de 20% da população adulta brasileira e apresentando freqüência maior, nas camadas mais pobres da população.
Conviver com doenças crônico-degenerativas demanda adaptações ao estilo de vida que envolve controle medicamentoso, alimentar, prática de atividade física e ações que comumente não são executadas antes da descoberta da doença. Assim, estabelecer hábitos de vida saudáveis para o gerenciamento adequado da doença engloba modificações individuais bem como o suporte social e de saúde (SILVA, 2001).





























5. CONCLUSÃO


O presente estudo revela como a praticada automedicação pode constituir fator de risco para problemas relacionados a medicamentos. Conforme revisado, a utilização de medicamentos sem indicação por profissional habilitado pode aumentar o número de substâncias usadas por idosas, levando ao mascaramento de sintomas, a interações medicamentosas e a efeitos adversos possíveis. A comercialização sem receita de medicamentos que deveriam ser vendidos apenas sob prescrição contribuiu para o cenário de autoterapia. A adoção da prática de retenção de receita dos medicamentos de venda sob prescrição poderia ser uma medida eficaz de coibir a automedicação por produtos que deveriam ser usados com supervisão.
Pelo exposto, o quadro geral de saúde do idoso brasileiro poderia ser alvo de melhoramentos pelo cumprimento rigoroso da legislação em saúde e pela implementação de medidas eficientes de atenção farmacêutica, tanto no sistema público quanto no sistema privado de saúde, para a promoção da saúde e para a qualidade de vida do idoso.
A comercialização e consumo, sem qualquer tipo de barreira, de medicamentos sujeitos a prescrição e que envolvem risco à saúde sugerem a necessidade de regulamentação e fiscalização mais rigorosas da comercialização e dispensação de medicamentos no Brasil.

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Autor: Cleiton Nogueira

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